ABSTRACT: Magnoflorine, an importan

ABSTRACT: Magnoflorine, an important aporphine alkaloid in Coptidis Rhizoma, is increasingly attracting research attention because of its pharmacological activities. The in vivo and in vitro metabolism of magnoflorine was investigated by LC LTQ-Orbitrap MS. In vivo samples including rat urine, feces, plasma and bile were collected separately after both oral (50mgkg1) and intravenous administration (10mgkg1) of magnoflorine, along with in vitro samples prepared by incubatingmagnoflorine with rat intestinal flora and liver microsome. As a result, 12 metabolites were found in biological samples.Phase I metabolites were identified in all biological samples, while phase II metabolites were mainly detected in urine, plasmaand bile. In a pharmacokinetic study, rats were not only dosed with magnoflorine via oral (15, 30 and 60mgkg1) and intra-
venous administration (10mgkg1) but also dosed with Coptidis Rhizoma decoction (equivalent to 30mgkg1 ofmagnoflorine) by intragastric administration to investigate the interaction of magnoflorine with the rest of compounds in Coptidis Rhizoma. Studies showed that magnoflorine possessed lower bioavailability and faster absorption and elimination.However, pharmacokinetic parameters altered significantly (p

結果 (中文) 1:

摘要︰ 木兰花碱，黄连中, 一种重要阿朴啡生物碱越来越关注研究由于其药理活性。木兰花的体内和体外代谢研究了由 LC，及时-Orbitrap 女士。在体内包括大鼠尿液，粪便、 血浆和胆汁标本分别后 (50mgkg1) 口服和静脉给药 (10mgkg1) 的木兰花，随着体外大鼠肠道菌群与肝微粒体的 incubatingmagnoflorine 所制备的样品。因此，生物样品中发现 12 代谢产物。第一阶段所有的生物样品中确定了代谢物，同时第二阶段代谢产物主要检测尿液，等离子体胆汁中。在药代动力学的研究中，大鼠仅剂量与通过口腔的木兰花 （15、 30 和 60mgkg1） 和内静脉输液 (10mgkg1) 但也服用黄连汤 （相当于 30mgkg1 ofmagnoflorine） 通过灌胃给药，以调查与其余的黄连中的化合物相互作用的木兰花。研究表明，木兰花碱具有低生物利用度和更快的吸收和消除。然而，药动学参数显著改变 (p < 0.05) 当木兰张志杰 CoptidisRhizoma 汤中。口服胃管的黄连汤吸收和消除率降低木兰，揭示存在木兰花和其余的 ingre-研究领域中黄连中的药代动力学相互作用。版权所有 © 2015年约翰威利 & 儿子有限公司

結果 (中文) 3:

摘要：木兰花碱，黄连中的一个重要的阿朴啡生物碱，也吸引了越来越多的关注是因为其药理活性研究。在体内和体外的木兰花碱代谢的LTQ Orbitrap质谱LC包括大鼠尿液、粪便样品进行了实验，血浆和胆汁收集后分别口服（50mgkg1）和静脉注射（10mgkg1）木兰花碱，随着体外制备的样品incubatingmagnoflorine与大鼠肠道菌群及肝微粒体。作为一个结果，12种为生物样品中发现的。I相代谢产物生物样品，而尿中主要检测到II相代谢产物，血浆中的胆。药代动力学研究中，大鼠经口给药不仅木兰花碱（15，30，1 60mgkg）和内—静脉给药（10mgkg1）也加入了黄连汤（相当于30 mgkg1 ofmagnoflorine）灌胃，观察黄连化合物其余木兰花碱的相互作用。研究表明，木兰花碱具有生物利用度低和更快的吸收和消除。但是，药动学参数明显改变（P＜0.05），木兰花碱是中药煎剂口服。黄连煎剂灌胃的吸收和消除速率下降木兰花碱，这表明存在分为木兰花碱和黄连中剩下的药代动力学之间的相互作用。©版权2015约翰威利父子公司