Receptor down-modulation. To ascert

Receptor down-modulation. To ascertain whether increases in anti-HIV potency are accompanied by increases in capacity to sequester receptors, we tested a group of analogs in a steady-state CCR5 down-modulation assay using primary CD4-positive human lymphocytes. In contrast to the affinity determinations, the rank order of the compounds tested here, in terms of both magnitude of receptor down-modulation and its duration, is the same as their rank order for potency as HIV inhibitors (PSC-RANTES > NNY-RANTES > AOP-RANTES > Met-RANTES ≈ CAP-RANTES; Fig. 3 B and C ). These results, in agreement with other studies (20–24), suggest that the capacity of chemokine variants to induce coreceptor sequestration is a key parameter for anti-HIV potency but show that affinity plays no role.

結果 (繁體中文) 1:

受體向下調製。以確定是否增加抗愛滋病病毒的效價，伴隨增加固受體的能力，我們在使用主 CD4 陽性淋巴細胞的穩態 CCR5 下調製檢測測試組的類似物。親和性測定，與受體下調製幅度和持續時間，在這裡，測試化合物的排名順序是他們排名順序為作為 HIV 抑制劑的效力相同 (PSC RANTES > 南陽 RANTES > AOP RANTES > 大都會 RANTES ≈ 帽-RANTES;圖 3 B 和 C）。這些結果與其他研究 (20-24)，表明趨化因數變異誘發複合受體侵染螯合的能力是一個關鍵的參數，為抗 HIV 效力但顯示親和性沒有任何作用。

結果 (繁體中文) 2:

受體下調調製。為了確定在抗HIV效力是否增大，伴隨有能力螯合受體的增加，我們在穩態測試一組類似物的CCR5下調調製測定中使用原代CD4陽性的人淋巴細胞。與此相反的親和力測定，該化合物的次序這裡測試，在受體下調調製和它的持續時間的兩個幅度方面，是與它們的排列順序為效力作為HIV抑製劑（PSC-RANTES> NNY-RANTES > AOP-RANTES>蛋氨酸RANTES≈CAP-RANTES;圖3 B和C）。這些結果與其他研究（20-24）一致，表明趨化因子的能力的變體來誘導輔助受體封存為抗HIV效力的一個重要參數，但表明親和力發揮任何作用。

結果 (繁體中文) 3:

受體下調。要確定是否在抗HIV活性的新增是伴隨著隔離受體的能力新增，我們測試了一組類似物在下調製檢測使用原CD4陽性淋巴細胞穩態CCR5。在對比的親和性測定，在這裡測試的化合物的等級秩序，在兩個數量級的受體調製和持續時間，與他們的排名順序效力為HIV抑制劑相同（PSC-RANTES > nny-rantes > aop-rantes > Met-RANTES≈cap-rantes；圖3 B和C）。這些結果與其他研究一致（20–24），表明趨化因數受體變異引起的固碳能力是抗HIV活性的一個關鍵參數，表明親和力不起作用。