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Background: The aim of this study was to develop and optimize deformable liposome for topical delivery of tretinoin.
Methods: Liposomal formulations were designed based on the full factorial design and prepared by fusion method. The influence of different ratio of soy phosphatidylcholine and transcutol (independent variables) on incorporation efficiency and drug release in 15 min and 24 h (responses) from liposomal formulations was evaluated. Liposomes were characterized for their vesicle size and Differential Scanning Calorimetry (DSC) was used to investigate changes in their thermal behavior. The penetration and retention of drug was determined using mouse skin. Also skin histology study was performed.
Results: Particle size of all formulations was smaller than 20 nm. Incorporation efficiency of liposomes was 79-93 %. Formulation F7 (25:5) showed maximum drug release. Optimum formulations were selected based on the contour plots resulted by statistical equations of drug release in 15 min and 24 h. Solubility properties of transcutol led to higher skin penetration for optimum formulations compared to tretinoin cream. There was no significant difference between the amount of drug retained in the skin by applying optimum formulations and cream. Histopatological investigation suggested optimum formulations could decrease the adverse effect of tretinoin in liposome compared to conventional cream.
Conclusion: According to the results of the study, it is concluded that deformable liposome containing transcutol may be successfully used for dermal delivery of tretinoin.
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結果 (中文) 1: [復制]
復制成功!
背景︰ 本研究的目的是开发和优化可变形的局部给药的维甲酸脂质体。方法︰ 设计基于完全析因设计并融合法制备脂质体制剂。不同配比对大豆磷脂酰胆碱和卡必醇 (自变量) 对纳入效率和药物从脂质体制剂的释放在 15 分钟和 24 h (响应) 的影响进行了评价。脂质体进行了表征为他们泡大小和扫描量热法 (DSC) 用来调查他们的热行为的变化。采用小鼠皮肤确定渗透和滞留的药物。此外进行了皮肤组织学研究。结果︰ 颗粒大小的所有配方是小于 20 毫微米。脂质体的包封率为 79-93%。制定 F7 (25:5) 表明最大药物释放。最佳配方选择基于的轮廓情节导致的药物释放在 15 分钟和 24 h.卡必醇导致高透皮为最佳配方相比,维甲酸霜的溶解性能的统计方程。有了药物在皮肤中保留通过应用最佳配方和奶油的量无显著差异。Histopatological 调查建议最佳配方可以减少维甲酸脂质体相比传统的奶油中的不利影响。结论︰ 根据研究结果,总结含醇,变形脂质体可成功地用于真皮交货的维甲酸。
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結果 (中文) 2:[復制]
復制成功!

背景:本研究的目的是开发和优化可变形脂质体维甲酸的局部递送
方法:脂质体制剂是基于全因子设计和融合方法制备设计。对纳入效率和药物释放大豆磷脂酰胆碱和transcutol(自变量)的不同比例在15分钟和脂质体剂型24小时(响应)的影响进行了评估。脂质体,其特征为它们的囊泡大小和差示扫描量热法(DSC)被用来研究在它们的热行为的变化。使用小鼠的皮肤,测定的渗透和药物的滞留。还进行皮肤组织学研究。
结果:所有制剂的粒径为小于20纳米。脂质体的掺入效率为79-93%。制剂F7(25:5)显示最大药物释放。基于导致通过在15分钟和24小时的药物释放的统计学方程等高线图被选择的最佳制剂。transcutol的溶解性导致了更高的皮肤渗透的比较,维甲酸霜最佳配方。有药物的通过施加最佳制剂和奶油保留在皮肤上的量之间没有显著差异。相对于传统的奶油Histopatological调查建议最佳制剂能降低维甲酸的不利影响在脂质体中。
结论:根据研究的结果,得出的结论是,可以成功地用于维甲酸的皮肤递送含有transcutol变形脂质体中。
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結果 (中文) 3:[復制]
復制成功!
背景:本研究的目的是开发和优化对维A酸局部给药脂质体。方法:脂质体配方的基础上,全因子设计,采用熔融法制备了。对大豆磷脂酰胆碱和Transcutol不同比例的影响(自变量)对掺入率在15 min,24 h释放药物从脂质体制剂(反应)进行了评估。脂质体的特点是它们的粒径和差示扫描量热法(DSC)被用来研究它们的热行为的变化。药物的穿透性和保留性测定使用小鼠皮肤。并进行皮肤组织学研究。结果:所有制剂的粒径小于20纳米。脂质体包封率79至93 %。制定F7(25:5)具有最大的药物释放。最佳配方的基础上,等高线选择在15分钟和24小时的溶解性能的卡释放药物导致更高的皮肤渗透配方相比维A酸乳膏统计方程导致。应用最佳配方和奶油的药物保留在皮肤上的量之间没有显着差异。病理学研究表明配方可以比传统的奶油减少维甲酸脂质体的不良影响。结论:根据研究结果,得出含脂质体的卡可以成功地用于维甲酸皮肤给药。
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