The boron containing TSAI of protea

The boron containing TSAI of proteasomes need higher lipophilicity (clogP 0.81.3) to effectively bind in the active site of the proteasome. Bortezomib is a potent boronic acid inhibitor of the chymotryptic-like site of the 20S proteasome (Ki 0.62 nM) and establishes a slowly reversible (half-life B20 min) tetrahedral intermediate with the active site
N-terminal threonine residue.

結果 (中文) 1:

硼的蛋白酶体需要高脂性 （化合物 0.8 1.3） 蔡若要有效地将绑定蛋白酶体的活性部位。硼替佐米是一强有力的硼酸酸抑制剂 chymotryptic 类似网站的 20S 蛋白酶体 （Ki 0.62 毫微米），并建立缓慢的可逆 (半衰期 B20 min) 四面体中间体与活性部位N-末端苏氨酸残留物。

結果 (中文) 2:

含蛋白酶的财硼需要更高的亲脂性（的clogP 0.8≦1.3）中的蛋白酶的活性位点，以有效地结合。硼替佐米是20S蛋白酶体的chymotryptic样位点的强效硼酸抑制剂（淇0.62纳米），并建立一个缓慢可逆的（半衰期B20分钟）四面体中间体与活性部位
的N末端的苏氨酸残基。

結果 (中文) 3:

含仔蛋白酶体硼需要较高的亲脂性（ClogP 0.81.3）有效结合蛋白酶体的活性位点。硼替佐米是一种强效的硼酸抑制chymotryptic喜欢20S蛋白酶体的网站（Ki 0.62 nm）和建立一个缓慢的可逆（半衰期B20分钟）四面体中间物与活性位点N末端苏氨酸残基。