The release of conjugated drugs fro

The release of conjugated drugs from a dendrimer system has
been investigated under various external stimuli such as
temperature and especially pH18−23 on the basis of the fact
that the microenvironments around a tumor and inside cells are
typically acidic.24 In general, the release efficiency of covalently
conjugated drugs is lower than that of electrostatically bound
drugs. For example, when DOX molecules were covalently
bound to PEG-modified PAMAM by thiolated transferrin
molecules via Michael addition, the release of DOX was only
30% at pH 4.5.25 Recent work on the electrostatic conjugation
of DOX with various generations (e.g., G3, G5, and G6) of
dendrimers demonstrated that the release efficiency of DOX
was 40% in PBS buffer at pH 5.226,27 but was increased to 80%
when the pH was reduced to 4.2,27 although the latter pH is
unlikely to be in an extracellular environment in vivo. Note that
acidic pH around 5 is found neither extracellularly (normally)
nor within most of the cell cytoplasm, but this is the pH of the
lysosome, which is where many internalized molecules end up
and where they are broken down by acid hydrolases and other
acid-active enzymes. The primary objective of this work was to
optimize the efficiency of pH-responsive PAMAM-Fe3O4-DOX
triads. To this end, different generations (G3, G5, and G6) of
PAMAM modified with PEG were used to encapsulate Fe3O4,
and DOX was electrostatically conjugated on the surface of the
PAMAM-Fe3O4 nanocarriers.

結果 (中文) 1:

从树状系统共轭药物的释放有研究了下各种外界刺激如温度和尤其是 pH18−23 这一事实的基础上肿瘤和里面的细胞周围的微环境是通常在一般的 acidic.24，释放效率的共价键共轭的药物是低于静电绑定药物。例如，当 DOX 分子是共价键绑定到 PEG 修饰 PAMAM 通过巯基转铁蛋白通过迈克尔加分子，释放 DOX 只是30%在 pH 4.5.25 最近工作对静电接合与各代 （例如，G3、 G5、 G6） DOX 的树枝状大分子表明 DOX 的释放效率在 PBS 缓冲在 pH 5.226,27 40%但增至 80%当 ph 值减少到 4.2,27 虽然后者 ph 值是似乎不会在体内的细胞外环境。请注意，酸性 ph 值约 5 发现既不探究 （通常）也不在大多数的细胞胞浆中，但这是的 ph 值溶酶体，是在哪里很多内在化分子而告终在那里他们分解由酸性水解酶和其他酸活性酶。这项工作的主要目的是向优化 pH 响应的 PAMAM Fe3O4 DOX 的效率三合会。为此，不同代 （G3、 G5、 G6）聚乙二醇改性 PAMAM 被用来封装 Fe3O4，与 DOX 静电共轭的表面PAMAM Fe3O4 纳米载体。

結果 (中文) 2:

的共轭药物从树枝状聚合物系统中释放已
已根据各种外部刺激如研究
温度和特别pH18-23的事实的基础上
，围绕一个肿瘤和细胞内的微环境中
通常acidic.24一般来说，释放效率的共价
缀合的药物比的静电结合降低
的药物。例如，当DOX分子共价
通过硫醇化转结合到经PEG修饰的PAMAM
分子经由迈克尔加成，DOX的释放仅
在pH 4.5.25上的静电偶联最近的工作的30％
的DOX的各种世代（例如，G3 ，G5
的和G6） 树枝状聚合物表明DOX的释放效率
是在pH 5.226,27 PBS缓冲的40％，但被提高到80％
时，将pH降低至4.2,27尽管后者的pH是
不太可能在细胞外环境中体内。需要注意的是
约5酸性pH是发现既不细胞外（通常）
也不内大部分细胞质的，但是这是在的pH
溶酶体，这是在许多内在分子结束
并在那里它们被通过酸水解酶和其它细分
酸-active酶。这项工作的主要目的是
优化pH响应PAMAM-Fe3O4的-DOX的效率
三和弦。为此，不同世代（G3，G5

結果 (中文) 3:

从一个树枝状聚合物共轭药物释放系统在各种外部刺激下进行了调查，如在此基础上，特别是温度ph18−23这在肿瘤内微环境和细胞通常acidic.24一般共价键释放效率共轭药物低于静电束缚药物.例如，当阿霉素分子共价结合的转铁蛋白修饰的PAMAM巯基聚乙二醇通过米迦勒加成分子，DOX的释放是唯一的30%在pH 4.5.25最近关于静电结合阿霉素与不同世代（例如，G3，G5和G6的，）树枝状大分子表明，DOX的释放效率在PBS缓冲液在pH值40% 5.226,27却增加到80%当pH降低到4.2,27虽然后者的pH值不可能在体内的细胞外环境。请注意，酸性pH值5左右是既没有发现细胞外（正常）也不在细胞内的大部分细胞质，但这是pH值溶酶体，这是许多内在的分子最终在他们被酸水解酶和其他酸性活性酶。这项工作的主要目的是优化的pH响应pamam-fe3o4-dox效率黑社会。为此，不同世代（G3、G5和G6的，）PAMAM修饰PEG分别将Fe3O4，与阿霉素结合在表面静电pamam-fe3o4纳米载体。